本课题旨在寻找并鉴定青藤碱的代谢产物和代谢途径；研究青藤碱对人细胞色素P450酶活性的影响；探讨青藤碱代谢的酶催化机制。建立了HPLC-MS/MS测定人血浆中青藤碱含量的方法，并对该方法进行了方法学验证。与现有报道的HPLC方法相比，本研究方法专属性强、灵敏度高，最小检出浓度为0.5ng.ml-1，检测时间也大大缩短。 本研究结果为进一步研究青藤碱代谢产物的化学结构、药理及毒理作用，分析其构效关系，进行计算机辅助设计及结构修饰，寻找更加高效低毒的新型结构药物提供了坚实的基础。药物对细胞色素P450酶活性的影响，是导致药物相互作用的重要原因之一。为明确青藤碱在人体内的代谢对细胞色素P450酶活性的影响，使探针药美芬妥因的体内代谢产物4’－羟基美芬妥因增加了73﹪(p＝0.032)。 临床上青藤碱与其他由CYP2C19代谢的药物合用或者序贯给药时应当注意药物相互作用。中药代谢即中药在体内经历的化学变化，又称生物转化。代谢途径和代谢机制的研究是中药代谢研究的关键。明确中药在体内的代谢途径和机制对制定合理的临床用药方案、剂型设计及新药开发具有重要的指导意义。本文对近年来国内外报道的中药有效成分的代谢机制研究状况进行综述。