【摘 要】
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洛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-COA)还原酶抑制剂,是第一个应用于临床的他汀类降脂药.由于洛伐他汀的脂溶性很强,导致其口服吸收较差,生物利用度较低,从而影响了其临床效果.聚合物纳米粒释药系统可以提高水溶性差药物的生物利用度,并使药物的释放具有明显的缓释效果.因此本课题选用可生物降解的聚合物聚乳酸(PLA)和聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体,将药物制备成洛伐他汀聚合物纳米粒,以提高药物的生
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洛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-COA)还原酶抑制剂,是第一个应用于临床的他汀类降脂药.由于洛伐他汀的脂溶性很强,导致其口服吸收较差,生物利用度较低,从而影响了其临床效果.聚合物纳米粒释药系统可以提高水溶性差药物的生物利用度,并使药物的释放具有明显的缓释效果.因此本课题选用可生物降解的聚合物聚乳酸(PLA)和聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体,将药物制备成洛伐他汀聚合物纳米粒,以提高药物的生物利用度.
采用HPLC法分别建立了洛伐他汀聚合物纳米粒的含量测定方法和体外释药分析方法,并建立梯度洗脱法对有关物质含量进行测定.经方法学验证,表明所建立的方法准确、可靠,适用于本品的质量研究.
本文研究了乳化溶剂挥发法制备洛伐他汀聚合物纳米粒的工艺条件.通过单因和正交试验的考察,确定制备纳米粒的优化工艺为:投料比1:8、聚合物浓度4%、PVA浓度2%、油水比1:10.采用SEM、X-RPD、FT-IR、DSC等方法对洛伐他汀聚合物纳米粒进行表征,结果表明自制纳米粒的粒径在200 nm左右,外观形态较圆整,粒度分布较均匀,洛伐他汀可能以无定形或固溶体状态存在于纳米粒中;采用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征,结果提示纳米粒释药可持续14天,具有明显的缓释效果.建立稳定性的分析方法,对自制的三批产品进行了影响因素试验、加速试验和长期稳定性考察,结果表明自制纳米粒在考察时间内质量稳定可靠.
以大鼠为试验动物,采用HPLC法测定血浆中洛伐他汀的含量.以洛伐他汀普通片剂为参比制剂,对自制的纳米粒进行动力学研究.结果表明,自制纳米粒肌注给药能够延长药物在大鼠体内的滞留时间,改善药物的吸收.
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