【摘 要】
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苯并磺内酰胺骨架的化合物广泛存在于大量天然产物中,具有良好的生物活性,在一些不对称反应中也可以作为非常有用的手性辅基。路易斯酸催化环状N-磺酰亚胺直接亲核加成反应是
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苯并磺内酰胺骨架的化合物广泛存在于大量天然产物中,具有良好的生物活性,在一些不对称反应中也可以作为非常有用的手性辅基。路易斯酸催化环状N-磺酰亚胺直接亲核加成反应是合成苯并磺内酰胺的高效方法。本论文分别研究和发展了镍催化环状N-磺酰α-酮亚胺酸酯与末端炔烃和2-甲基氮杂芳烃的加成反应,分别得到了3位炔烃取代的和2-甲基氮杂芳烃取代的苯磺内酰胺化合物。以末端炔烃为亲核试剂,环状N-磺酰α-酮亚胺酸酯为底物,通过对溶剂、手性配体和温度等反应条件的优化,以Ni（ClO4）2·6H2O作为催化剂,（R）-DTBM-SEGPHOS作为手性配体,在二氯甲烷中成功实现环状N-磺酰α-酮亚胺酸酯不对称炔基化反应。该反应以中等到良好的产率（44-84%）和优异的对映选择性（80-97%ee）合成了27个3位具有季碳手性中心的炔丙胺化合物。通过计算研究该反应可能是通过傅-克类反应途径实现的。以2-甲基芳烃为亲核试剂,环状N-磺酰α-酮亚胺酸酯为底物,通过对溶剂、催化剂和温度等反应条件的优化,以Ni（ClO4）2·6H2O作为催化剂,1,10-菲啰啉作为配体,在四氢呋喃中成功实现环状N-磺酰α-酮亚胺酸酯的加成反应。该反应以中等到优异的收率（63-90%）合成了14个3位2-甲基芳烃取代的苯磺内酰胺化合物。
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