麦角甾醇生物合成抑制剂是抑制真菌体内麦角甾醇生物合成过程的一类杀菌剂。由于麦角甾醇是大多数真菌体内特有的甾醇,其结构与动植物体内的甾醇不同,因此,该类杀菌剂一经出现,就以其高效、广谱、低毒、与环境兼容等特性而被广泛地关注。其中三唑类杀菌剂作为C-14去甲基酶抑制剂,会阻碍麦角甾醇生物合成过程中C-14去甲基化的进行,从而可以有效地抑制麦角甾醇的合成。但由于近些年长时间频繁广泛的使用,逐渐出现了三唑类杀菌剂的抗性菌。为了寻找更为高效的新型杀菌剂,尤其针对那些三唑类杀菌剂的抗性菌株,本研究采用中间体衍生化法,将三唑类杀菌剂的活性基团与Δ14-还原化酶抑制剂或Δ8→Δ7异构化酶抑制剂的活性基团进行拼接,设计合成出19个既有三唑基团又有叔胺基团的新化合物。所有目标化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS和IR方法进行了确定,并采用抑制菌丝生长速率法对目标化合物进行了对水稻稻瘟病菌、番茄早疫病菌、马铃薯干腐病菌、玉米弯孢病菌、烟草赤星病菌和小麦赤霉病菌这6种植物病原真菌的抑菌活性测定。活性初筛结果显示,浓度为50μg/mL时,大多数目标化合物对供试菌均表现出不同程度的抑制作用,抑菌活性较高于它们的关键中间体5。继而测定化合物7c、7j和7l对烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌和番茄早疫病菌的EC₅₀值分别为15.11μg/mL、11.60μg/mL和8.201μg/mL,其中化合物7l的EC₅₀值虽大于阳性对照戊唑醇(EC₅₀=2.031μg/mL),但两者已在同一个数量级,表明化合物7l对番茄早疫病菌表现出较高的抑菌活性。初步构效关系分析显示,化合物的抑菌活性与取代基的类型、位置以及供试菌的种类有关;苯环上存在2,4-二氯或3,4-二氯会在一定程度上提高目标化合物对大多数供试菌的抑制活性,而甲氧基的引入则会降低几乎所有目标化合物的抑菌活性。