白血病是严重威胁人类身体健康的恶性肿瘤,其中慢性粒细胞白血病在我国的发病率约1-2/10万,在白血病的发病率中排第三位。临床常用的白血病治疗剂主要是第一代酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和第二代酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼等。对白血病治疗剂的研究和开发一直是医药研究领域的热点。靛玉红是从我国传统中药制剂“当归龙荟丸”中提取出的抗白血病活性成分,也是中药青黛中的有效活性成分。本实验室之前的研究发现了一步还原偶联吲哚醌生成靛玉红的方法,利用吲哚醌3-位羰基被还原与另一分子吲哚醌缩合形成中间体,该中间体被空气氧化得到靛玉红,由此启发,我们认为可以利用该反应使吲哚醌与其他含有羰基结构的化合物反应,以得到与靛玉红一半结构相似的吲哚醌衍生物;吲哚醌的酰胺键可以与靛红酸酐的活化部位缩合得到色胺酮,这是目前色胺酮合成最常用的方法,吲哚醌与含羰基化合物的反应产物结构中保留了吲哚醌的酰胺键,因此我们认为这一类吲哚醌衍生物可以与靛红酸酐缩合得到色胺酮衍生物。本文以还原吲哚醌合成靛玉红的反应为基础,在反应中加入醛类,使其与吲哚醌还原中间体偶联生成产物。在试验的十八种醛中,有八种醛发生反应得到了吲哚醌衍生物,其中一种为未见文献报道的新化合物;在合成吲哚醌衍生物的基础上,依据吲哚醌与靛红酸酐缩合生成色胺酮的反应,用上述制得的八种吲哚醌衍生物与靛红酸酐缩合,得到了四种新的色胺酮衍生物。这种合成吲哚醌和色胺酮衍生物的新方法操作简便、反应条件温和且原料廉价易得,得到了12种吲哚醌和色胺酮衍生物表明这种对于合成吲哚醌和色胺酮衍生物方法的设想是可行的。此外我们利用人肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株HCT116、人慢性粒细胞白血病细胞株K562和人肝癌细胞株HepG2四种肿瘤细胞对上述13种化合物进行了抗肿瘤活性实验,结果显示,这些化合物对四种肿瘤细胞都具有一定的抑制作用,对HCT116的抑制作用优于其他三种细胞,其中（E）-3-（3-羟基-4-甲氧基亚苄基）二氢吲哚-2-酮（A₃）、（E）-6-（3-羟基-4-甲氧基亚苄基）二氢吲哚[2,1-b]喹唑啉-12（6H）-酮（B₂）、（E）-6-（4-（苄氧基）亚苄基）二氢吲哚[2,1-b]喹唑啉-12（6H）-酮（B₃）和（E）-6-（2,4,6-三甲基亚苄基）二氢吲哚[2,1-b]喹唑啉-12（6H）-酮（B₄）对HCT116的抑制作用较强,其IC₅₀值分别为:5.81μmol/L,1.88μmol/L,0.07μmol/L,4.62μmol/L;（E）-3-亚苄基二氢吲哚-2-酮（A₁）对A549的抑制效果较好,其IC₅₀值为:2.83μmol/L。