【摘 要】
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本论文分为两部分。在第一部分工作中,我们发展了在沸水中,对杂环上的N原子,脂肪胺,以及芳香胺类化合物的N-Boc保护基进行脱除的反应体系。大多数在水中溶解性较好的胺类化合
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本论文分为两部分。在第一部分工作中,我们发展了在沸水中,对杂环上的N原子,脂肪胺,以及芳香胺类化合物的N-Boc保护基进行脱除的反应体系。大多数在水中溶解性较好的胺类化合物的N-Boc保护基都能在我们的这一体系中得到有效地脱除。对组胺,色胺这样的具有两种不同类型的氨基的化合物来说,可以选择性地实现只脱除反应活性更高的杂环N原子上的N-Boc保护基。我们认为水在N-Boc保护基的脱除反应中起到了酸碱共催化剂的作用,N-Boc底物的分解最终产物为对应的胺类化合物和叔丁醇。和已报道的其他的N-Boc脱除反应体系相比,我们的反应体系更加绿色环保。在第二部分工作中,我们以手性BINOL为骨架,合成了一系列3,3’位具有不同取代基团的手性磷酸催化剂,并对吲哚与2,2,2-三氟苯丙酮之间的F-C反应,L-半胱氨酸与硝基苯乙烯之间的Michael加成反应以及3,5-二羟基苯酚与亚胺之间的F-C反应这三个不对称催化反应进行了初步的探索。
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