复方伊维菌素瘤胃控释剂的研制

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控释剂以其在动物体内停留时间长持久释放药物而被广泛应用于反刍动物抗寄生虫病。本论文回顾了控释剂和缓释剂的特点、国内外研究现状以及在兽医临床上的应用,对伊维菌素和阿苯达唑的研究和应用进行了综述。以高分子材料PVC为骨架材料自制的三组复方伊维菌素瘤胃控释剂为材料,用紫外分光光度计法测定并扫描了制剂每天释放的药物量,伊维菌素和阿苯达唑在5.30μg/ml的回归方程分别为A=0.0496+0.0517C(r=0.9999)、A=0.0054+0.0555C(r=0.9996),线性关系良好。结果表明,第Ⅰ组制剂1-5号阿苯达唑的释药量为33.724±1.890mg/d,6-10号阿苯达唑的释药量33.473±1.928mg/d;1-5号伊维菌素的释药量为10.032±0.736mg/d,6-10号伊维菌素的释药量10.676±0.705mg/d。第Ⅱ组制剂中1-5号阿苯达唑的释药量为22.080±1.216mg/d,6-10号阿苯达唑的释药量21.887±1.114mg/d;1-5号伊维菌素的释药量为5.013±0.208mg/d,6-10号伊维菌素的释药量5.193±0.431mg/d。第Ⅲ组制剂中1-5号阿苯达唑的释药量为18.519±0.498mg/d,6-10号阿苯达唑的释药量19.313±0.609mg/d;1-5号伊维菌素的释药量为4.058±0.419mg/d,6-10号伊维菌素的释药量4.521±0.504mg/d。测定并计算了三组制剂的密度,第Ⅰ组制剂的密度2.27±0.13g/cm~3,第Ⅱ组制剂的密度2.44±0.08g/cm~3,第Ⅲ组制剂的密度2.15±0.06g/cm~3。继而对三组制剂进行了稳定性试验,将常温放置的制剂1-5号与在培养箱中(37.5℃)放置30天的6-10号制剂比较其每天的释放药物量,结果表明二者之间的每天药物释放量无明显差异。然后用HPLC方法采用双波长检测器同时测定伊维菌素和阿苯达唑的血浆药物浓度,伊维菌素和阿苯达唑在40-640ng/ml范围内线性关系良好,伊维菌素的回归方程为Y=0.0077+0.0117C(r=0.9994),阿苯达唑的回归方程为Y=0.0578+0.0027C(r=0.9680),并测定了阿苯达唑和伊维菌素在60、240、480ng/ml的回收率分别为94.2%、97.6%、101.40%和93.5%、98.3%、98.7%,表明回收率较高。通过比较三组制剂的密度、每天释药量和稳定性,第Ⅱ组制剂最为理想,达到了课题规划的要求。
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