山茱萸(Fructus Corni)是山茱萸科植物(Cornus officinalis Sieb.et Zucc)的干燥成熟果肉,别名枣皮,萸肉等,陕西汉中、河南南阳、浙江杭州是其三大主产区。山茱萸是一种常用的补益中药,具有补益肝肾,涩精固脱的功效。临床用于治疗眩晕耳鸣,腰膝酸痛,遗尿尿频,遗精阳痿,大汗虚脱和内热消渴等症。现代研究表明,山茱萸总环烯醚萜苷(简称山茱萸总营)为山茱萸的主要活性部位,具有抗炎、保肝、免疫抑制等活性,尤其在保护神经以及治疗糖尿病及其并发症的方面表现出显著的作用。本课题对山茱萸总苷制备工艺进行了优化,制定出了一个山茱萸总苷的制备工艺路线,此方法大大提高了山茱萸总苷有效成分的含量和回收率,为大规模生产山茱萸总苷以及单体化合物提供前提条件,以便于山茱萸药材的质量控制和环烯醚萜苷类成分的活性研究。同时本课题对山茱萸总苷的生物活性进行了初步的探讨。本课题实验包括两大部分：第一部分包括六个小节：(1)建立山茱萸中主要环烯醚萜苷类成分——莫诺苷、马钱苷和獐牙菜苷的HPLC定量分析方法。以它们作为山茱萸总苷的指标性化合物,为山茱萸总苷制备工艺的优化提供量化考察方法,同时也为山茱萸的质量评价提供依据；(2)考察不同的前处理工艺并选择最佳方案。确定最佳方案：将山茱萸新鲜果实投入沸水中,烫煮10分钟后捞出,冷却片刻去除果核,40℃烘干为最佳前处理条件；(3)运用生物转化的方法优化山茱萸总苷提取效率。对四种酶进行比较实验,优选出苦杏仁酶在恒温50℃下酶解4小时后,乙醇提取得到总苷的方法,该方法得到的总苷有效成分含量高于传统醇提法近10%；(4)引入数学统计的归一化概念,结合星点设计——响应面法优化山茱萸总苷乙醇提取工艺,得出乙醇提取的最佳条件为：乙醇浓度(X1)：25%-27%,液料比(X2)：12-16倍,提取时间(X3)：30-40min(5)引入数学统计的归一化概念,结合星点设计——响应面法优化山茱萸总苷大孔树脂纯化工艺,得出大孔树脂纯化步骤的最佳条件为：乙醇浓度(X1)：48%-55%,洗脱体积(X2)：8-9BV,上样量(X3)：40-50mg/g。(6)最后考察了山茱萸的贮藏、山茱萸其他部位的药用价值以及伪品的鉴别。第二部分对山茱萸总苷的生物活性做了初步的研究,进行了山茱萸总苷小鼠常压耐缺氧实验。结果表明,山茱萸总苷小、中、大剂量组与水对照组比较,均可显著延长常压缺氧小鼠的存活时间,且有非常显著的差异(P<0.01)。山茱萸总苷中、大剂量与阳性药组相比,也有非常显著的差异(P<0.01)。山茱萸总苷各个剂量组对常压耐缺氧小鼠存活时间的延长有一定的剂量依赖关系。