新型甾体硫脲类衍生物的微波合成及其抗菌活性研究

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研究发现硫脲类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗疟疾等广泛的生物活性,一直以来都成为人们研究的热点。本论文致力于含希夫碱结构的硫脲类化合物的绿色合成与生物活性研究。我们将猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸、脱氧胆酸与不同的硫脲反应,通过改进传统的合成方法,将微波无溶剂合成技术引入硫脲类希夫碱化合物的合成,同时对所合成部分化合物进行了初步的抗菌活性研究,取得了一系列有应用前景的创新性成果。利用微波辐射无溶剂方法,设计合成了六个系列的硫脲类化合物。所合成的70个化合物均为文献未见报道的新化合物,其结构均经IR,~1H NMR,ESI-MS及元素分析所证实。另外,我们探讨了一系列反应条件诸如微波功率,辐射时间以及载体等对反应的影响,摸索出了一条安全、简便、高效率、低污染的合成途径。同时,我们也与常规加热溶剂法进行了对比,该方法与常规方法相比反应时间大大缩短,产率也有明显提高且更为绿色环保,为今后绿色合成体系合成其他硫脲类希夫碱化合物提供了重要的启示。在现有实验条件下,运用涂布平板菌落法,选取金黄色葡萄球菌,枯草杆菌以及绿脓杆菌作为受试菌种,对部分目标化合物进行了抑菌活性测试。结果表明,选取的化合物对所试菌种均有不同程度的抑制作用。
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