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DNA拓扑异构酶(DNA Topoismerase, Topo)是广泛存在于生物体内的一种核酶。真核细胞的DNA拓扑异构酶包括拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ。与正常细胞相比,Topo Ⅱ在肿瘤细胞中往往高表达,因此Topo Ⅱ是抗肿瘤药物开发的一个重要作用靶点。目前,拓扑异构酶Ⅱ抑制剂如阿霉素,依托泊苷,米托蒽醌等已广泛应用于临床来治疗各类恶性肿瘤。本论文基于“药效团拼接”、“生物电子等排”、“药效团迁移”等药物设计策略,设计并合成了一系列具有Topo Ⅱ抑制活性的喹喔啉酮类衍生物。利用MTT法对所合成的目标化合