提高难溶性药物的生物利用度是中药药剂学研究的重要内容。丹参酮ⅡA是丹参中主要的脂溶性有效成分,药理作用广泛,特别是在心血管疾病的治疗上发挥着重要作用。本论文针对丹参酮ⅡA溶解度低、生物利用度差、胃肠吸收存在饱和现象等问题,以新型材料CS-γ-PGA为包合载体,制备CS-γ-PGA-丹参酮ⅡA包合物,并以常用的包合材料HP-β-CD为对照,探究CS-γ-PGA的包合性能及其对丹参酮ⅡA体内药动学的影响。主要研究内容如下:1.HP-β-CD-丹参酮ⅡA包合物的制备和优化。以包封率和载药量为考察指标,通过单因素实验和Box-Behnken响应面设计优化,确定包合物的最佳制备工艺为:HP-β-CD浓度0.4 g/mL,药物与材料配比1:7,反应时间2 h,反应温度50℃。HP-β-CD-丹参酮ⅡA包合物的包封率和载药量分别为（84.06±2.70）%、（7.38±1.10）%。体外溶出实验表明,包合物在90 min累积释放度达到72%以上。2.CS-γ-PGA-丹参酮ⅡA包合物的制备和优化。以包封率和载药量为考察指标,通过单因素实验和Box-Behnken响应面设计优化,确定包合物的最佳制备工艺为:CS浓度6 mg/mL,γ-PGA浓度0.125 mg/mL,药物浓度1 mg/mL,药物与材料配比1:5,反应时间1 h。CS-γ-PGA-丹参酮ⅡA包合物的包封率和载药量分别为（93.99±2.20）%、（10.73±0.75）%,明显高于HP-β-CD包合物。体外溶出实验表明,包合物在60 min累积释放度达到81%以上,显著高于HP-β-CD包合物。3.大鼠血浆中丹参酮ⅡA含量测定方法的建立。采用HPLC测定大鼠血浆中丹参酮ⅡA的含量,方法学考察结果表明,该方法精密度高、回收率高、准确性和重复性良好,血浆中内源性物质未干扰丹参酮ⅡA及内标物成分的测定,符合生物样品的检测要求,可用于丹参酮ⅡA在大鼠血浆内的含量测定。4.CS-γ-PGA-丹参酮ⅡA包合物的体内评价。大鼠灌胃给予丹参酮ⅡA两种包合物,HPLC法检测血浆中丹参酮ⅡA的经时变化。结果表明,CS-γ-PGA-丹参酮ⅡA包合物的AUC_（0-∞）为HP-β-CD-丹参酮ⅡA包合物的1.23倍,CS-γ-PGA-丹参酮ⅡA包合物的生物利用度为418.16%,相比HP-β-CD-丹参酮ⅡA包合物的342.09%有了显著提高。