恶性肿瘤是严重危及人类生命健康的疾病。世界卫生组织（world health organization,WHO）统计表明其发病率呈现增高的趋势,并预测2030年全球癌症致死人数将达到1310万,所以,癌症成为威胁当今全球人类健康的严重问题。如何实现高灵敏、高分辨的肿瘤影像诊断为肿瘤治疗提供有效信息是目前癌症治疗的一大难题。纳米材料由于其独特的尺寸以及物理化学性质,在癌症的成像和治疗上有着很大的应用潜力。一方面,许多纳米材料具有的光学、磁学、声学等物理性质,可以被用于生物医学成像。另一方面,纳米材料被广泛地用作药物载体,以实现药物在肿瘤区域的被动靶向和主动靶向,提高药物在肿瘤病灶部位的局部浓度并降低在其它器官中的分布,从而增强药效并减少毒性。与此同时,纳米材料的一些特殊的物理性质,如光吸收、电磁波吸收的能力以及超顺磁性也能用于构建一些新型的癌症诊疗平台,如光热疗法、光动力学疗法、电磁波疗法、磁热疗法等,近年来也在动物实验或临床研究中显示出很好的应用前景。本论文主要针对肿瘤的高效精准诊断与治疗,利用蛋白质仿生矿化或组装策略构建蛋白质仿生纳米药物,探索蛋白质仿生纳米药物的肿瘤靶向成像、淋巴转移监测及活体分布分析,从而利用非侵入式的成像和治疗方式,实现恶性肿瘤的精准诊断与治疗。第一部分:基于^99mTc与近红外染料标记的血清蛋白仿生氧化钆纳米药物用于原位骨肿瘤及其淋巴转移的多模态成像。利用化学共价偶联法与配位法,我们将近红外小分子Cypate与放射性金属核素^99mTc标记于血清蛋白稳定的Gd₂O₃纳米粒子表面,构建了一种集MRI、近红外荧光与单光子发射断层扫描成像（single photon emission computed tomography,SPECT）于一体的多模态纳米药物,实现了原位骨肉瘤与转移前哨淋巴结的多模态成像分析,该工作为肿瘤与前哨淋巴结的精准定位提供了依据。第二部分:活体光声/单光子发射计算机断层成像动态监控聚集增强的蛋白质仿生光热纳米药物。诊疗一体化纳米试剂整合诊断与治疗功能,在影像导航的肿瘤治疗以实现高效精准诊疗方面具有潜在的应用价值。理解诊疗试剂的活体动态过程包括吸收、分布、代谢及清除等,对于优化设计生物安全的诊疗试剂与高效治疗计划是十分重要的。利用疏水性近红外荧光染料诱导蛋白质自组装策略,构建了一种基于丝素蛋白与近红外染料Cypate的组装纳米诊疗试剂,具有良好的化学稳定性与生物安全性。将放射性核素^99mTc标记于纳米试剂表面后,采用SPECT与三维光声成像技术研究了该纳米试剂的活体吸收、分布、代谢及清除等动态过程。由于Cypate的高度聚集状态,其近红外荧光被猝灭,而该纳米药物表现较强的近红外光吸收效率和较高的光热转换效率,因而也具有灵敏的光声成像性能。该研究对非侵入性可视化分析纳米药物的活体分布及代谢行为、肿瘤靶向性能及治疗计划等极具指导意义。