金龙胆草皂苷化学成分及其抗溃疡活性研究

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金龙胆草为菊科白酒草属植物苦蒿Conyza blinii Lévl的干燥地上部分,分布于我国云南、四川等省。具有清热解毒、消炎祛痰、止咳平喘之功效,用于治疗胃肠炎、慢性气管炎、肾炎、肝炎、痢疾、日腔炎、中耳炎、风火牙痛、湿疹、痔疮、外伤出血、烫伤及牲畜创伤。金龙胆草及其制剂在《中华人民共和国药典》一九七七年版一部及《四川省药品标准》中收载。有关白酒草属植物皂苷类成分的研究已有报道,金龙胆草化学成分及生物活性的研究亦有报道。因此,本论文在本实验室研究的基础上对金龙胆草总皂苷(CBS)做了活性成分的富集分离,同时进行了抗溃疡活性的研究。 本论文运用HPLC分析与HPLC制备、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、D101大孔树脂分离、TLC结合溶剂萃取等方法,分离富集得N5个三萜皂苷化合物CBB-1(Conyzasaponin I,约7g),CBB-2(Conyzasaponin B,约1.5-2g),CBB-3(Conyzasaponin M,约2g),CBB-4(Conyzasaponin C,约2g),CBB-5(Conyza-saponin J,约1.7g),并运用TLC、HPLC分析、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术,与相关的文献数据比较,鉴定了其化学结构为:3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl bayogenin 28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→3)-β-D-xylopyrano-syl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl ester(CBB-1),3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl bayogenin 28-O-β-D-apiofur-anosyl-(1→3)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-[α-L-arabinopyranosyl-(1→3)]-α-L-rha-mnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl ester(CBB-2),3-O-β-D-xylopyra-nosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl bayogenin 28-O-β-D-apiofuranosyl-(1→3)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-[β-D-apiofuranosyl-(1→3)]-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl ester(CBB-3),3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→3)-β-D-gluco-pymnosyl bayogenin 28-O-α-L-rhamnopymnosyl-(1→3)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-[β-D-apiofuranosyl-(1→3)]-α-L-rhamno-pyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyran-osyl ester(CBB-4),3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl poly-galacic acid 28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→3)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl ester(CBB-5)。 抗溃疡研究结果表明:CBS、CBS的进一步纯化提取物LGT,QGT和BGT均具有明显的抗溃疡活性。但是LGT,QGT和BGT活性明显小于CBS,这就说明CBS的进一步纯化反而降低了它的抗溃疡活性。
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