【摘 要】
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本文通过对茚虫威的几条合成路线进行比较,选择了以5-氯茚酮为原料,经过酯化、氧化、环合等反应制备茚虫威的合成路线。在对合成路线进行部分优化后,所制得的茚虫威含量可大
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本文通过对茚虫威的几条合成路线进行比较,选择了以5-氯茚酮为原料,经过酯化、氧化、环合等反应制备茚虫威的合成路线。在对合成路线进行部分优化后,所制得的茚虫威含量可大于等于95%,总收率可达45%。此外,本文还探索了高S-异构体含量(S/R≧9:1)的茚虫威的合成方法:通过重结晶获得高S-异构体含量的中间体(+)-5-氯-2,3-二氢-2-羟基-1-氧代-2 H-茚-2-羧酸甲酯,然后以其为原料进一步合成出S-异构体含量≧90%的茚虫威产品。通过中试放大实验,验证了小试结果,可行进行工业化生产。
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