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表没食子儿茶素没食子酸（EGCG,epigallocatechin-3-gallate）是绿茶中提取分离出的茶多酚类的生物活性物质,具有毒性低、来源广、易溶于水等优点。随着现代科学技术的发展,许多学者研究证明EGCG具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌消炎等生物活性,是一类极具开发前景的天然产物。但是,EGCG在体内对肿瘤组织的定向攻击很弱,生物利用度非常差,目前使用高剂量的EGCG注射剂来高效控制或是抑止肿瘤细胞生长与转移还非常的困难,这些都严重影响临床治疗的效果。前列腺癌被认为是发病最广的癌症之一,在欧美前列腺癌导致的死亡率仅次于肺癌,列第二。我国前列腺癌发病率已由20世纪50年代的0.2/10万人增至20世纪90年代的1.2～3.4/10万人,70岁以上的男性,前列腺前期癌的发病率达25%。最近研究发现,常饮绿茶可以有效降低前列腺癌发病率,科学家研究表明,该有效作用成分即为绿茶中的EGCG。EGCG可以调节癌细胞凋亡的相关蛋白,并且能控制肿瘤细胞的细胞周期,使癌细胞失去转移和扩散的能力。靶向给药系统（TDDS）是一种新的制剂技术与工艺,他能将治疗药物最大限度得输送到靶器官,而对非靶器官影响很小,从而达到高效低毒的治疗效果,尤其适用于治疗癌症等疾病。本课题主要是基于EGCG的优点,结合纳米技术和靶向工艺,通过去溶剂法纳米制备技术,获得EGCG的纳米靶向制剂.同时结合微观检测技术及细胞培养技术,研究该方法下制备EGCG纳米靶向制剂的最优化工艺;同时,将制备的EGCG纳米制剂作用于前列腺癌细胞PC-3,研究其对肿瘤细胞的靶向作用,以及对其进行功能性和活性评价。以此获得具有优良稳定性、高生物利用度、肿瘤靶向性的EGCG纳米注射制剂及其相应的制备工艺和质量控制标准.本论文研究得出:1、采用原子力显微镜（AFM）观测纳米粒形貌和粒径,所得FA-EGCG-BSANP的平均粒径为200 nm左右,且分布均匀;2、高效液相法测定EGCG的载药量和包封率,测得结果为:EGCG的包封率可达（81.5±1.8）%,载药量为（29.3±0.6）%;3、紫外分光光度法进行全波长扫描,测定叶酸和白蛋白的偶联量,测定结果为,叶酸偶联量为18.363μg·mg-1BSA;4、以激光共聚焦和荧光分光光度计测定FA-EGCG-BSANP对PC-3细胞的靶向性,测定结果为,PC-3细胞对FA-EGCG-BSANP的摄取量为EGCG-BSANP的23.65倍,并且呈现较强的浓度依赖性。同等浓度下FA-EGCG-BSANP对PC-3细胞的抑制率为82.8%,而纯EGCG溶液和EGCG-BSANP分别为58.6%和55.1%,并且抑制率同PC-3细胞对这些粒子的摄取能力正相关;5、MTT法测定其体外活性,结果表明,FA-EGCG-BSANP能明显提高EGCG对PC-3细胞的靶向效果,并提高了对细胞的致死作用,从而提高了EGCG作为一种潜在抗癌药物的治疗效果,为进一步探索该纳米粒在体内的靶向性、活性和代谢规律提供了前期实验基础。通过以上实验结果,证明本研究所制备的FA-EGCG-BSANP粒径大小达到纳米级别,并且分布均匀;能够主动靶向于肿瘤细胞,具有一定生物学活性,为进一步探索该纳米粒在体内的靶向性、活性和代谢规律提供了前期实验基础。