目的：探索牛乳铁蛋白抗菌肽（LfcinB）抗人肺癌细胞功能及其作用机制。方法：体外培养人肺腺癌A549细胞株，实验分为：阴性对照组、LfcinB处理组和阳性对照组。采用MTT法检测牛乳铁蛋白抗菌肽对人肺腺癌A549细胞增殖的影响，流式细胞仪测定细胞周期和凋亡率。RT-PCR法检测Bax、Bcl-2、Caspase-3mRNA水平的表达量；Western blot方法检测Bax、Bcl-2、Caspase-3蛋白表达量。结果：1、与阴性对照组相比，不同浓度的LfcinB作用48h后均对肺癌A549细胞增殖有抑制作用，其中以10^-2g/L浓度的乳铁蛋白抗菌肽的抑制率最高。2、与阴性对照组相比，不同浓度的LfcinB作用于肺癌A549细胞24、48和72h后，G0/G1期细胞略有减少，S期细胞逐渐增多，G2/M期细胞略有减少，且在72h结果最为显著（P＜0.01）。LfcinB在10^-610^-2mg/ml浓度范围内作用48、72h均可诱导肺癌A549细胞凋亡，随着药物浓度增高，诱导凋亡作用加重，有明显的剂量效应关系。3、RT-PCR和Western blot结果表明：与阴性对照组相比，Bax的表达随着LfcinB浓度升高而升高； Bcl-2的表达随着LfcinB浓度升高而降低； Caspase-3的表达随着LfcinB浓度升高而升高。结论：LfcinB能显著抑制人肺腺癌A549细胞增殖，使细胞阻滞于S期，并诱导细胞凋亡。LfcinB通过促进细胞中Bax的表达及抑制Bcl-2的表达来调控A549细胞的凋亡，该过程可能和Caspase的活化相关。