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虽然近十年来癌症和肺癌的相关死亡人数有所下降,但肺癌仍是男性癌症相关死亡人数最多、女性第二多的原因。肺腺癌是肺癌及肺癌造成死亡的主要亚型。为了正确治疗不同类型的肺癌以及其他癌症,我们急需有针对性的治疗方法。在大多数亚洲国家,蘑菇因其食用、营养和药用价值而备受关注。自从1928年青霉素出现以来,蘑菇一直是许多重要药物的来源。中国目前是世界上最大的食用蘑菇生产国和消费国。来自五个属的蘑菇产量占总产量的85%,其中香菇属的产量最高,占总产量的22%。香菇（Lentinula edodes）是香菇属中最受欢迎,种植最为广泛的食用菌,具有很好的经济、营养和药用价值。近年来,研究人员已证实其生物活性包括抗肿瘤、抗病毒、降血脂和保护肝脏等特性。香菇中的某些次级代谢产物具有一些生物活性。结构活性关系（SAR）研究表明了不同代谢物的结构特征与其生物活性程度之间的关系。本研究以速冻香菇808的粉末为原料,在4℃条件下,将其浸泡在溶剂中过夜,用5种极性不同的溶剂提取香菇粉末,根据生物活性（细胞毒性）的结果进行提取和分离。采用具有极性梯度的流动相体系的硅胶柱层析和半制备高效液相色谱（sp-HPLC）进行分离。测定抑制癌细胞增殖的细胞毒性,并以A-549肺腺癌细胞系作为检测细胞系。在对分离组分的细胞毒性实验中,我们一般采取按剂量给药的方式。生物活性分离物经纯化后,用高效液相色谱质谱联用（LC-MS）和质子核磁共振（1H NMR）进一步检测。在测试的五种溶剂中,乙醇提取出的化合物种类最多。LC-MS分析显示,溶剂的极性和它们提取的化合物之间没有相关性。因此本文选用了绿色环保的水提法进行实验。500 g的香菇粉末用水提法进行提取,提取液过滤干燥后可得到82.3 g褐黑色半固体,生物活性测试显示其对肿瘤细胞具有剂量依赖型的细胞毒性作用（IC50=1980.5 g/ml）。我们从食用菌香菇808的水提物中分离出10种具有抗肿瘤作用的化合物。利用sp-HPLC进一步纯化生物活性化合物,并比较其细胞毒性。结果表明,香菇提取物中对A-549细胞毒性水平非常高的组分为SK003111;细胞毒性水平中等的成分SK003112、SK003115、SK003117、SK003139和SK00313X;毒性水平较低的组分为SK003131、SK003132、SK003138和SK00331。通过比较生物活性,我们发现细胞毒性与相对极性之间没有相关性。这些分离物的产量在0.8～22.8 mg之间,极性组分的产量稍高。由于所有的生物活性分离物的产量都不足以进行结构解析,我们选择产量最高的生物活性化合物SK00311（22.8 mg）用LC-MS和1H NMR进行结构测定。将化合物SK00331进一步纯化,使用Orbitrap LC-MS进行检测。LC-MS预测了10个匹配得分在90%以上的化合物。经1H NMR进一步测定,推测化合物SK00331为2-羟基-3-（1H-吲哚-3-yl）丙酸,又称吲哚-3乳酸（ILA）,分子式为C11H11NO3,分子量为205.0739 g/mol。先前的研究表明ILA具有潜在的肝保护和抗氧化特性。为了全面了解其生物活性机制,有必要进一步研究其对肺腺癌的抗肿瘤作用。综上所述,根据历史和民间用药方法,我们推测香菇中可能分离出具有抗肿瘤活性的次级代谢物。通过生物活性测试,我们提取分离出了十种潜在的抗肿瘤代谢物,并推测其中可能有ILA的同分异构体。本实验采用的水提取及后续分离方法可以有效地从食用菌中分离纯化ILA等真菌中潜在的抗肿瘤代谢产物,为研究其他潜在的生物活性代谢物奠定了基础。