【目的】观察并比较补骨脂素对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞的抑制作用。【方法】以不同浓度的补骨脂素(25.000、12.500、6.250、3.125μg/mL)对人乳腺癌细胞株MCF-7[雌激素受体(ER)阳性]和MDA-MB-231(ER阴性)进行体外抑制实验,运用流式细胞仪观察细胞的周期变化,Annexin V和碘化丙锭(PI)双染法观察细胞凋亡情况,基因芯片检测补骨脂素对两种人乳腺癌细胞基因表达谱的影响。【结果】补骨脂素对人乳腺癌细胞株MCF-7有显著抑制作用(P<0.05),半数抑制浓度(IC50)为15.160μg/mL;作用24 h后,S期细胞明显减少,G1、G2期细胞增加,早期凋亡细胞明显增多。而补骨脂素对MDA-MB-231细胞无明显抑制作用,仅早期凋亡细胞增多。人类全基因组寡核苷酸微阵列芯片杂交结果显示,补骨脂素可以使MCF-7细胞出现1 053个差异表达基因,其中表达上调的有456个,表达下调的有657个。【结论】补骨脂素对ER阳性的乳腺癌MCF-7细胞具有一定的抑制作用,其抑制肿瘤细胞生长的机理可能与将肿瘤细胞阻止在G2期相关。