盐酸特比萘芬的合成工艺优化

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：catknight

【摘要】

：

以4-甲基苯磺酰氯代替三溴化磷,与6,6-二甲基-3-羟基-4-炔-1-庚烯(2)在二氯甲烷和三乙胺中反应得(E)-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔-1-(4-甲基苯磺酸酯)(3),然后3与N-甲基-1-萘甲胺

【作者】

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蔡基玮杨康刘通冀亚飞赵建宏

【机构】

：

华东理工大学药学院,上海200237

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2020年7期

【关键词】

：

盐酸特比萘芬抗真菌药工艺优化

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以4-甲基苯磺酰氯代替三溴化磷,与6,6-二甲基-3-羟基-4-炔-1-庚烯(2)在二氯甲烷和三乙胺中反应得(E)-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔-1-(4-甲基苯磺酸酯)(3),然后3与N-甲基-1-萘甲胺(4)发生缩合得盐酸特比萘芬(1),纯度99.6％.由于4-甲基苯磺酸酯基的立体效应,中间体3的E/Z比例可从原工艺的3∶1提高到40∶1,总收率(以2计)从43％提高到59％.

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