【摘 要】
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7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT-DS)在BF3作用下缩合,生成7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯4-羧酸(3)。3与D-(-)-甲
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7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT-DS)在BF3作用下缩合,生成7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯4-羧酸(3)。3与D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯在pH6.5-7.0下酰化、盐酸作用下去甲酰基成头孢尼西酸,再与N,N-二苄基乙二胺二醋酸盐(DBED)结合生成头孢尼西胺盐(5)。5经酸化,成盐反应得头孢尼西钠。反应总收率为60.7%,所得产品纯度为98.7%(HPLC)。
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