【摘 要】
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富马酸卢帕他定是一种兼具有抗组胺和PAF拮抗活性的三环类抗过敏药物,临床应用广泛。虽然已有多篇有关其合成方法的文献报道,但是均存在路线较长、后处理繁琐或安全性问题。
【机 构】
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扬子江药业集团有限公司海外部,东南大学经济管理学院,江苏国丹生物制药有限公司总经办
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富马酸卢帕他定是一种兼具有抗组胺和PAF拮抗活性的三环类抗过敏药物,临床应用广泛。虽然已有多篇有关其合成方法的文献报道,但是均存在路线较长、后处理繁琐或安全性问题。文章以廉价易得的3,5-二甲基吡啶为起始原料,通过溴代、缩合及富马酸成盐三步反应,以21%的总收率完成了富马酸卢帕他定的合成。所得产品纯度大于99.6%,单个杂质均小于0.1%。此合成工艺稳定、重现性良好,适合于工业化生产。
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