目的:建立RP-HPLC测定大鼠血浆中栀子苷质量浓度的方法,比较热毒宁注射液中栀子苷与栀子苷单体在大鼠体内的药动学特点。方法:将12只雄性SD大鼠随机等分成2组,分别尾静脉注射热毒宁注射液和栀子苷单体,于不同时间点眼眶采血,以紫丁香苷为内标,血浆用乙腈沉淀蛋白,流动相乙腈-水(14∶86),经Agela C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)分离,检测波长238 nm,采用PhoenixTMWinNonlin 6.1软件计算药动学参数。结果:栀子苷在0.100~120 mg·L-1线性关系良好(r=0.998 7),定量下限0.100 mg·L-1,低、中、高质量浓度的血浆样品的提取回收率分别为(85.9±1.7)%,(96.6±2.3)%,(97.4±1.1)%。大鼠尾静脉注射给予热毒宁注射液和栀子苷单体后栀子苷在大鼠体内的药动学过程均符合二室模型,t1/2分别为(0.58±0.11),(0.55±0.20)h,MRT0-t分别为(0.41±0.05),(0.33±0.05)h,二者的主要药动学参数均无显著性差异。结论:建立的方法灵敏、快速、准确,适用于栀子苷在大鼠体内的药动学研究。热毒宁注射液中其他成分对栀子苷在大鼠体内药动学行为无显著性影响。