左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化

来源 :中国药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lzayy9

【摘要】

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目的制备左沙丁胺醇盐酸盐，并对拆分后得到的S一沙丁胺醇进行外消旋化。方法光学拆分剂L-酪氨酸与外消旋沙丁胺醇形成非映异构体盐，利用两者在甲醇-乙酸乙酯（1：2）溶剂体系中溶解度

【作者】

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王凯符兆林贾涛张秀兰葛燕丽巨修练

【机构】

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武汉工程大学,武汉大学药学院

【出处】

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中国药学杂志

【发表日期】

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2007年21期

【关键词】

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左沙丁胺醇拆分外消旋化制备 levalbuterol resolution racemization preparation

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目的制备左沙丁胺醇盐酸盐，并对拆分后得到的S一沙丁胺醇进行外消旋化。方法光学拆分剂L-酪氨酸与外消旋沙丁胺醇形成非映异构体盐，利用两者在甲醇-乙酸乙酯（1：2）溶剂体系中溶解度的差异，完成两者的分离。去除L-酪氨酸后，分别得到R-和S-沙丁胺醇。左沙丁胺醇经过酸化，得到左沙丁胺醇盐酸盐。同时，在1mol·L^-1硫酸溶液，80-90℃条件下，S-沙丁胺醇被外消旋化。结果拆分法得到左沙丁胺醇盐酸盐光学纯度99．1％（ennatiomer excess，EE），总收率为38，7％。S-沙丁胺醇经过外

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