【摘 要】
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分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4"-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院
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分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4"-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的体外抗菌活性.结果表明,在阿奇霉素4"-位引入芳基取代烯丙氧基对金黄色葡萄球菌、肠球菌和丙型链球菌的抗菌活性有明显提高,在阿奇霉素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性减弱且抗菌谱变窄,而在1 1,12-位引入甲氧基则会使抗菌活性进一步减弱.当引入的芳基取代烯丙氧基为杂芳环取代时有较好的抗菌活性.另外,在红霉素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也会减弱化合物抗菌活性且抗菌谱变窄.
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