钙拮抗剂普拉地平合成的改进

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普拉地平(Pranidipine,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲酯肉桂醇酯,1),属于1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂. 化合物1具有钙通道拮抗作用,能缓解抑制钙通道,阻滞钙离子内流,并能抑制细胞内钙离子的释放,起长效降压作用[1]. 化合物1降压作用优于硝苯地平和氨氯地平等钙拮抗剂[2],处于临床Ⅲ期研究[3]. 专利[4]报道了3-氨基-2-丁烯酸甲酯(2)和2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸肉桂醇酯(3)发生Hantzsch环化反应合成普拉地平(1).
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