目的制备阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂,并进行体内外释药评价。方法采用挤出-滚圆法制备阿司匹林含药丸芯;采用流化床包衣上药法制备埃索美拉唑镁含药丸芯;采用流化床包衣法,将2种含药微丸分别外包肠溶层制得肠溶微丸,通过含量测定确定装量,将其灌装于1号胶囊中即得复方肠溶微丸胶囊剂;体外以释放百分率评价其释药性;体内以大鼠为研究对象,通过药物动力学参数评价其体内释药行为。结果复方肠溶胶囊剂在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中,2种药物在2 h内累积释放百分率均小于5%;在p H 6.8 PBS中,阿司匹林在45 min累积释放百分率大于70%,埃索美拉唑镁30 min累积释放百分率大于80%;体内阿司匹林血浆中代谢物水杨酸的t_1/2=9.47 h、MRT_0-∞=14.43 h、t_max=3.00 h、ρ_max=51.34mg·L^-1、AUC_0-24=703.39 mg·h·L^-1、AUC_0-∞=860.52 mg·h·L^-1;埃索美拉唑镁的t_1/2=3.72 h、MRT_0-∞=7.44 h、t_max=1.50 h、ρ_max=2.71 mg·L^-1、AUC_0-24=11.89 mg·h·L^-1、AUC_0-∞=13.79 mg·h·L^-1。结论复方肠溶微丸胶囊剂处方组成合理、制备工艺重现性良好,药物定位于肠道释放,埃索美拉唑镁拮抗阿司匹林胃肠道副作用,更好地发挥阿司匹林抗血栓的作用。