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目的:桑白皮水煎液已被确定具有雌激素样活性[1],我们对其化学拆分组分[2]进行雌激素样活性筛选,确定桑白皮雌激素样活性的有效部位,并探讨其作用机制。方法:利用小鼠子宫增重实验和人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖实验对桑白皮化学拆分组分进行雌激素样活性筛选,并用人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖拮抗实验初步探讨桑白皮雌激素样活性有效部位的作用机制。结果:桑白皮的30%乙醇洗脱组分和醇沉组分给药组均可显著的诱导性未成熟雌性小鼠子宫系数的增加(P<0.01或P<0.05);且在去雌激素的培养基中桑白皮30%乙醇洗脱组分不同给药浓度均能够促进MCF-7细胞的增殖(P<0.01或P<0.05);雌激素受体拮抗剂ICI182,780能够抑制桑白皮30%乙醇洗脱组分对MCF-7细胞的促增殖作用。结论:桑白皮30%乙醇洗脱组分和醇沉组分是桑白皮雌激素样活性的有效部位,且30%乙醇洗脱组分是通过雌激素受体途径起作用的,30%乙醇洗脱组分和醇沉组分的具体作用机制有待进一步研究。