随着绿色化学和原子经济理念的发展,发展一种高效、环境友好、操作简便及反应条件温和的方法来构建特定的分子骨架单元越来越吸引众多有机化学工作者的关注。相对于炔烃,丙炔酸酯由于酯基的存在,更加活化了碳-碳三键;有时酯基还能作为定位基团,调控反应的立体选择性。因此,丙炔酸酯是有机合成领域的重要原料,其合成方法也发展得非常成熟。烯基砜衍生物作为许多生物活性化合物或药物的重要结构单元和各种有机转化的通用构建砌块,已广泛应用于药物化学和材料科学中。因此,烯基砜衍生物的合成与转化一直是化学家们研究的热点。利用烯烃及其衍生物、末端炔烃或芳基丙炔酸与砜基源的偶联反应是合成烯基砜化合物的重要策略。但目前相关领域已有的报道中,合成的烯基砜多是含有二取代烯基结构;而利用内炔构建带有大位阻取代基的多取代烯基砜的报道仍很少。因此我们认为探索更多选择性合成含大位阻取代基的多取代烯基砜的方法仍具有巨大的发展潜力。本论文主要概述炔酸酯的合成方法、烯基砜衍生物的合成研究进展,并在此基础上,我们发展了钯催化炔酸酯与磺酰肼的砜基化反应高效合成烯基砜衍生物的新方法。该方法具有条件温和、操作简单、副产物无害等优点,可用于高区域选择性和立体选择性地构建含大位阻取代基的多取代烯基砜,为后续相关领域的研究奠定了基础。