不对称芳香二硫醚类AHAS抑制剂的设计合成与活性研究

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AHAS是支链氨基酸合成过程中的关键酶。近几十年来,AHAS已经成为设计绿色环保农药的主要作用靶标。以乙酰乳酸合成酶为作用靶标的化合物可以达到去除杂草而对人体无伤害的作用,被科学家们所推崇。  本文基于本课题组的研究基础上对不对称二硫醚化合物进行深入改造,设计并合成出了7个系列52个化合物。所得化合物的结构经过了氢谱、碳谱、红外光谱、质谱和高分辨的验证。我们又对所有合成的化合物进行了体内以及体外的活性测试,并且大部分化合物表现出了很好的 AHAS抑制活性。在浓度为100μg/mL的情况下大部分化合物对结核杆菌的AHAS抑制活性均在90%以上。其中化合物I-1,II-5,V-5,VI-5在100μg/mL浓度下对拟南芥AHAS也具有良好的抑制活性,体外活性测试中化合物II-4在浓度为100μg/mL时对油菜的生长抑制率达到了84.8%,体现出来较好的抑制活性。这些研究可以为制备新型绿色除草剂提供理论和实践上的重要依据。
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