党参配方颗粒剂的制备工艺及其对高尿酸大鼠作用的研究

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党参作为药食同源的一类中药材,始载于《本草从新》。具有健脾益肺,养血生津之效,是中医临床常用补气的要药。现代药理研究表明,党参具有调节胃肠运动,抗溃疡、抗辐射、抗缺氧、降压、增强机体免疫力和延缓衰老等多种作用。中药配方颗粒是将原药材经过水提、浓缩、干燥、制粒等步骤,按一定的生产工艺制成粉状或颗粒状产品,是以中药汤剂为基础发展起来的一种新型制剂饮片形式,可直接供临床配方使用,具有免煎、易定量、服用快捷、不易污染等优点。本课题收集28批党参药材,通过对党参标准汤剂的研究、建立了从党参药材到党参配方颗粒的整套生产工艺,并考察了党参水提物及其主要成分对高尿酸大鼠的影响。具体研究方法与结果如下:(1)党参标准汤剂的研究收集28批符合2015版《中国药典》的党参药材,制成标准汤剂,并对其主要成分党参炔苷及党参多糖进行了含量测定,结果表明,28批党参药材中主要成分含量差别较大,其中党参炔苷的含量范围为0.0594~0.3298 mg/g,党参多糖的含量为5.94%~17.34%。同时,采用HPLC技术在方法学考察的基础上,建立了党参标准汤剂指纹图谱,共标定了13个共有峰。(2)党参配方颗粒制备工艺研究以出膏率、党参炔苷及多糖含量为考察指标,以加水量、提取时间、提取次数为因素,进行三因素三水平正交试验,确定党参水提取工艺,并经中试放大及颗粒制备研究,确定党参配方颗粒的最佳制备工艺为:取党参药材,第一煎加9倍量的水,浸泡1 h,第二煎加7倍量的水,分别煎煮1 h,合并煎煮液,减压浓缩至相对密度为1.05~1.15的清膏(60℃),喷雾干燥,加入糊精和微晶纤维素,制成1g相当于1.5g党参药材的党参配方颗粒。(3)党参配方颗粒质量标准及初步稳定性研究基于2015版《中国药典》中党参药材及颗粒剂的标准,对3批中试党参配方颗粒进行了粒度、水分、溶化性、装量差异、浸出物以及薄层色谱鉴别(TLC),均符合药典规定,同时建立了3批中试党参配方颗粒中党参炔苷及多糖含量的测定方法,并与原药材汤剂进行比较,发现将传统的党参中药汤剂制成配方颗粒剂后,其主要成分含量无显著性差异。进一步对3批党参配方颗粒进行了长期稳定性试验研究,结果表明3批样品各项指标均无明显变化,说明本颗粒剂在其包装条件下稳定性良好。(4)党参提取物对高尿酸大鼠的作用本文考察了党参总皂苷(TSC)及党参颗粒剂提取液(TEC)对酵母膏联合果糖导致的高尿酸模型大鼠的影响,通过观察大鼠体重、粪便含水量、菌液OD值、H&E染色、血清生化指标变化和肝脏中Glut9 m RNA的表达水平,评估分析了TSC及TEC对高尿酸大鼠的影响。结果显示,TSC及TEC均可降低血清尿酸水平和血清尿素氮水平,改善结肠损伤情况,下调大鼠肝脏中Glut9 m RNA的表达水平。同时,应用气相色谱-质谱法(GC-MS)技术,检测大鼠粪便菌液中短链脂肪酸(SCFAs)的变化,发现TSC及TEC均可促进肠道微生态的正常化,对肠道中SCFAs的代谢具有正向调节作用,尤以中剂量党参总皂苷(M-TSC)效果最佳。综上所述,本研究以28批党参药材为依据,建立了稳定、可行、质量可控的党参配方颗粒的整套生产工艺,并对党参配方颗粒的质量标准及稳定性进行了研究,为党参配方颗粒的转化应用提供了科学依据。此外,本研究首次揭示了党参提取物对酵母膏联合果糖所致的高尿酸大鼠有降尿酸作用,其可能的机制与下调Glut9 m RNA的表达有关。
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