目的:胃肠道疾病多为慢性病,需要长期服药治疗,已上市的中药胃苏颗粒在治疗慢性胃炎、胃溃疡方面效果显著。为制备具有缓释效果的中药新剂型,本研究以胃苏颗粒为模型药,采用原位凝胶递药系统使其在胃内形成凝胶,粘附在胃黏膜,增加其药物滞留时间,达到缓释效果;通过微乳技术,解决有效成分挥发油和水提液在一个体系内不稳定问题,为中药制剂现代化研究提供新思路。方法:1.提取工艺包括两部分:挥发油提取工艺和水提工艺。挥发油提取工艺采用正交试验法,优化药材浸泡时间,提取时间,加水量,以挥发油提取率为评价指标。药渣与其余药材混合水煎煮,以橙皮苷、柚皮苷、新橙皮苷含量及干膏率作为评价指标筛选水提工艺。2.成型工艺包括凝胶基质与微乳处方的筛选及处方优化。采用单因素试验,筛选离子敏感型原位凝胶基质去乙酰结冷胶在合适条件下的成胶浓度;以其作为水相,采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂等辅料比例及种类;星点设计-效应面法优化胃苏微乳原位凝胶处方。3.质量评价的指标包括:微乳原位凝胶的理化性质、鉴别和载药量测定。其中,理化性质考察包括所制得微乳的粒度分布、Zeta电位、p H值、黏度及初步稳定性;采用薄层色谱法对紫苏梗、香附、陈皮、香橼、佛手、枳壳、槟榔等七味药进行鉴别;高效液相色谱法对柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷进行含量测定,确定微乳凝胶的载药量。4.对胃苏微乳缓释原位凝胶递药系统进行体内外释放行为考察,采用桨法进行体外释放试验,无膜溶出法考察制剂溶蚀及释药行为,并通过动物实验,测定胃苏微乳缓释原位凝胶在大鼠体内的释药行为,以柚皮苷、新橙皮苷含量作为测定制剂释药行为的评价指标。结果:1.紫苏梗、香附、陈皮、香橼、佛手、枳壳加10倍量水,水蒸气蒸馏法提取挥发油7小时,收集所得挥发油;药渣与槟榔、鸡内金加水煎煮二次,第一次10倍水煎煮2小时,第二次6倍水煎煮1小时,煎液浓缩至相对密度为1.26～1.29(70～80℃)。2.单因素筛选的去乙酰结冷胶溶液浓度为0.3%,伪三元相图筛选的表面活性剂与助表面活性剂分别是聚氧乙烯氢化蓖麻油与聚乙二醇400,采用星点设计-效应面试验,以溶液粒径与PDI为考察指标,优化处方工艺。最终结果表明最佳处方比为挥发油:聚氧乙烯氢化蓖麻油:聚乙二醇400=1:3:1,0.2%甜菊素,对羟基苯甲酸乙酯0.2%,上述混合物中加入浓缩液与0.3%去乙酰结冷胶溶液,混匀,制成333 g微乳凝胶。3.体外溶出度试验与无膜溶出试验结果表明药物累积溶蚀率与累计释药率有较强的线性关系;柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷代谢最符合一级动力学方程,三种有效成分的释放方式以溶蚀为主,以扩散为辅,表明胃苏微乳原位凝胶剂在人工胃液条件下能够很好的延长释放药物时间,以达到长时间的药效作用。药物在大鼠体内代谢也有明显的缓释效果。胃苏微乳原位凝胶制剂对大鼠的胃粘膜无刺激性。结论:试验结果表明,胃苏微乳原位凝胶的制备工艺合理,可行,制剂具有一定的缓释特征。