近年来，随着抗生素的不断使用，细菌对抗生素的耐药性日趋严重，尤其是革兰氏阴性菌，几乎无药可用。BAL30072是由巴塞利亚制药公司研发的一种含铁载体的新型单环β-内酰胺抗生素，其独特的抗菌机制使它对多药耐药的鲍曼不动杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌等革兰氏阴性菌均十分有效，正处于Ⅰ期临床试验。　　本文参照文献方法，完成了BAL30072的合成，并对两个关键中间体的合成工艺进行了优化，以及探索出了一条合成新型单环β-内酰胺抗生素关键中间体的新路线。　　以5-羟基-2-羟甲基-4-吡喃酮为原料，经迈克尔加成、Mitsunobu反应、肼解等一系列反应合成了BAL30072关键中间体1—(Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-(1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺)乙酸。优化后的6步反应以23％的总收率得到目标中间体，超过了原始合成路线总收率的2倍，无需柱色谱纯化，操作简便，避免了高毒试剂的使用。该工艺已经被成功的扩大到了公斤级规模。　　以 L-丝氨酸甲酯盐酸盐为原料，经 TEMPO氧化、氢化、磺化等一系列反应合成了 BAL30072关键中间体2—（3S）-3-氨基-4,4-二甲基-1-（磺酰氧基）氮杂环丁烷-2-酮。优化后的10步反应以20％的总收率得到目标中间体，超过了原始合成路线总收率的2倍，所有中间体及产物所用路线均没有复杂操作。该工艺已经被成功的扩大到了公斤级规模。　　（3S，4S）-3-氨基-1-羟基-4-（羟甲基）氮杂环丁烷-2-酮是合成新型铁载体抗生素的关键中间体，本文以抗坏血酸为原料，经Mitsunobu反应、氢化等一系列反应合成了β-内酰胺新母核—（3S，4S）-3-氨基-1-羟基-4-（羟甲基）氮杂环丁烷-2-酮，总收率为16％。其结构经1H NMR和MS确证。　　本课题所研究的相关内容具有一定的现实意义以及广阔的应用前景。