近年来扁桃酰胺类杀菌剂的研究取得了很大进展。2003年,先正达公司成功开发了双炔酰菌胺(mandipropamid),结构如下所示,它是第一个商品化的扁桃酰胺类化合物,对大多数卵菌纲病害有很好的防治效果,且对作物、人、野生动物和环境安全。以双炔酰菌胺的骨架结构作为先导,并对其进行优化是当前扁桃酰胺类杀菌剂研究工作中的热点。1,2,3-三唑本身就是一个很好的活性基团,而叠氮化物和炔的环加成制备三唑化合物反应是“点击”反应中的精华。　　 我们将双炔酰菌胺中扁桃酸的苯环部分用1,4取代的1,2,3-三唑环代替,通过“点击”反应制备了两个系列20个化合物,这些化合物的结构均经过1HNMR、IR、MS或HRMS确证。初步进行了生物活性测试,发现系列Ⅰ具有良好的杀蚊幼虫的活性。因此,利用Cu/C催化的Click反应,快速构建一个含有29个化合物的库,通过过滤的方式除去催化剂,由于不含Cu2+,可以直接用于生物活性的筛选。