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以阿片类药物为代表的镇痛药是疼痛治疗和诱导麻醉中至今仍然无可替代的药物。芬太尼及其衍生物可以替代吗啡达到理想的镇痛效应,且活性代谢产物少,并能降低癌痛患者的便秘和嗜睡等不良反应的发生率。新型芬太尼类化合物FENT-001具有镇痛活性强、起效快等特点。与芬太尼相同,FENT-001可通过作用于细胞膜上的阿片受体(μ,δ,κ三种亚型),激活G蛋白(主要是Gi蛋白),从而影响下游信号分子发生级联反应并产生生物学效应。有关芬太尼类衍生物的镇痛效应研究较多,但对其镇静效应研究相对较少。FENT-001镇痛效应