【摘 要】
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本文通过接枝共聚将聚乳酸接枝到壳聚糖分子链上,生成两亲性共聚物,改善了其性能,并制备了壳聚糖载药微球,探讨了共聚物胶束包载药物的能力及其体外释放行为。实验采用“保护
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本文通过接枝共聚将聚乳酸接枝到壳聚糖分子链上,生成两亲性共聚物,改善了其性能,并制备了壳聚糖载药微球,探讨了共聚物胶束包载药物的能力及其体外释放行为。实验采用“保护氨基接枝反应脱保护”三步接枝路线,将聚左旋乳酸接枝在壳聚糖主链上,利用红外光谱、1H NMR等方法对产物进行了表征。首先通过改变(壳聚糖/邻苯二甲酸酐)(CS/PH)投料比、温度、时间等条件确定制备邻苯二甲酰化壳聚糖(PHCS)最佳的工艺条件。结果表明:在投料比(壳聚糖/邻苯二甲酸酐)(CS/PH)为1:4,反应温度为125℃,反应时间7h时,为制备PHCS的最佳工艺条件;然后通过改变投料比、壳聚糖与聚左旋乳酸的的黏均相对分子质量等条件,研究对制备的PHCS g PLLA性能产生的影响。结果表明:当改变反应原料壳聚糖的黏均相对分子质量时,发现PHCS g PLLA的接枝率与特性黏度均随着壳聚糖黏均相对分子质量的升高增大;增加投料比(PHCS/ PLLA)中的PLLA含量时,PHCS g PLLA的接枝率随之升高,且特性黏度随之升高;当原料PLLA的黏均相对分子质量较低时,PHCS g PLLA的接枝率与特性黏度均较高。以壳聚糖聚乳酸接枝共聚物为材料,利用透析法在去离子水中使此两亲性共聚物自组装成微球。通过透析的方法将阿司匹林包载于壳聚糖/聚乳酸微球中,研究壳聚糖聚乳酸接枝共聚物的载药力和包封率,结果表明:阿司匹林的包载量依赖于壳聚糖/聚乳酸微球的浓度;载药微球的释放分为溶解释药和溶胀释药两个阶段,在8h内,微球的药物释放均匀,几乎呈线性,释放率达70%;12h,释放率上升到80%左右,仍有20%左右未被释放,表明了壳聚糖/聚乳酸载药微球有良好的控药性能。
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