本文结合了磷酸钙的pH响应性能、β-环糊精能有效提高药物负载量、及两者生物相容性和降解性能均良好等优点赋予复合微球装载亲/疏水性药物的超能力。本研究首先制备了羧甲基-β-环糊精，因β-环糊精衍生物较β-环糊精在水中的溶解性显著增强，便使其与疏水性药物的包络作用增强。探索了实验中最主要的三个影响产物羧化率的因素，正交试验分析得到最佳的实验条件：体系反应温度为60℃、氯乙酸与β-环糊精的摩尔比8、反应体系最终的pH值为10。接着以罗丹明B和偶氮苯作为亲水和疏水模型药物，水相中用无皂物理方法成功制备了载药磷酸钙/羧甲基β-环糊精的复合纳米微球。两种载药磷酸钙/羧甲基β-环糊精复合纳米微球的载药量分别为0.82%和3.10%。体外释药性能研究表明载药复合微球的释药过程达到了缓释的目的，且基本消除了“突释”效应。其次以多烯紫杉醇这一典型的憎水性抗癌药物为例，成功制备了稳定的载多烯紫杉醇磷酸钙/羧基化β-环糊精复合纳米微球，体外释药性能研究表明释药达到了缓释的目的，基本消除了“突释”效应。最后对载多烯紫杉醇的磷酸钙/羧基化β-环糊精复合纳米微球作生物活性实验评价，分别用来抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞和A549肺癌细胞，并用空白纳米微球的活性实验证明了载体材料的安全性。评价结果为载药复合纳米微球对MDA-MB-231乳腺癌细胞和A549肺癌细胞这两种癌细胞有明显的抑制作用且效果显著。