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研究目的：
1.建立<131>I标记17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-allylamino，17-demethoxygeldanamycin，17-AAG)的制备方法。
2.观察<131>I-17-AAG在正常ICR小鼠体内的生物学分布。
3.建立荷HepA肝癌细胞株的小鼠移植瘤动物模型；
4.观察<131>I-17-AAG在荷瘤鼠体内的生物学分布。
5、通过SPECT显像动态观察<131>I-17-AAG在荷瘤鼠中的分布。
研究方法：<131>I标记17-AAG采用双氧水法。室温条件下，在标记管中依次加入17-AAG的乙醇溶液、Na<131>I、盐酸、过氧化氢(双氧水)溶液，充分振荡混匀，40℃反应15分钟后加入Na<,2>S<,2>O<,5>再加入氨水调节pH至中性，测定标记率，并用有机溶剂萃取纯化，取有机相氮气吹干。标记过程中采用改变标记条件中某一项的参数值，其它条件不变的方法，观察标记率的变化并探索最佳标记条件。纯化标记产物，将所得标记物用生理盐水稀释，4℃放置，于不同时间点测定标记物的放射化学纯度，观察其体外稳定性。将标记物分别经正常小鼠和荷瘤鼠尾静脉注射，注射后不同时间点处死并取重要脏器称湿重测量其放射性计数，计算每克组织的百分注射剂量率(％ID/g)，观察标记物在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物学分布。两只荷瘤鼠瘤体内注射给药，分别在给药后多个时间点行SPECT显像动态观察坩<131>I-17-AAG在荷瘤鼠中的分布。
研究结果：建立了坞<131>I双氧水法标记17-AAG的最佳条件，<131>I-17-AAG的标记率达85.65％，纯化后乙酸乙酯相、生理盐水水溶液和4℃下放置5天的生理盐水水溶液的放射化学纯度分别为(96.51±0.80)％、(95.57±0.09)％和(90.96±1.29)％。尾静脉注射<131>I-17-AAG，正常ICR小鼠胆囊的摄取在0.5h达到峰值(3.09±1.33)％ID/g，胃和小肠的摄取均在4h达到高峰，24h时肠道放射性明显减少，肝脏、肾脏摄取较少；<131>I-17-AAG注入荷瘤鼠体内后，主要被胆囊、肝脏、肾脏、肠道及肿瘤部位摄取，在荷瘤鼠正常器官及组织的分布与在正常小鼠体内分布大致一致，4h时<131>I-17-AAG在肿瘤部位摄取达到高峰，T/NT比值(瘤/肌肉)为5.13。荷瘤鼠SPECT显像在肿瘤部位始终有明显的放射性核素浓聚，体内其他主要脏器未见放射性浓聚。
结论：成功建立了<131>I-17-AAG的标记方法且17-AAG的用量很少，标记物保留了17-AAG生物学活性，体外稳定性好，对肿瘤的靶向性较好。动态SPECT荷瘤鼠显像提示<131>I-17-AAG对HepA肿瘤具有理想靶向定位作用，<131>I—17-AAG有望用于表达Hsp90肿瘤的核素靶向治疗，而且瘤体内给药的治疗方法可能减少其对正常组织和器官的不必要的损伤。