背景及目的：近些年来,由于临床上抗生素的滥用,造成了致病菌感染发生率快速上升与蔓延,人们的健康受到严重的威胁,其中革兰氏阳性菌是引起医院感染的主要病原菌，金黄色葡萄球菌是它的典型代表，而分选酶Sortase A是金黄色葡萄球菌中的一种蛋白酶,其对金黄色葡萄球菌的的毒性蛋白锚定到宿主细胞壁上起到了至关重要的作用,如果将它进行基因敲除后，细菌的感染力下降，因而它成为近期研究抗感染药物的重要靶点。因此我们希望以金黄色葡萄球菌的蛋白酶Sortase A为靶点，设计并合成新型的抑制金黄色葡萄球菌感染的化合物分子。　　方法：苯并恶唑衍分子是已经被广泛研究报道的一种具有较好的生物活性的化合物，生物活性包括抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等,我们分析Sortase A与底物的结合关系与作用位点，模拟底物LPXTG的结构，保留已知的活性基团，引入新的取代基,最终设计并合成出了具有苯并恶唑骨架的一类新的潜在的具有抗金黄色葡萄球菌感染活性的化合物。　　结果：本课题设计合成了三个系列苯并恶唑类衍生物，总共33个化目标合物，均为新化合物，所有化合物均通过 HPLC、IR、NMR、HRMS分析方法进行了纯度和结构鉴定。其中第一系列为苯并恶唑母核苯环上7位取代侧链为异丁基氨基甲酰基，苯并恶唑的2位首先引入4-溴甲基苯基,再将溴与不同芳香羧酸类化合物进行取代反应,如苯甲酸类、苯乙酸类、苯丙烯酸类等，得到了18个化合物；第二系类为苯并恶唑母核苯环上7位取代侧链为正丁基氨基甲酰基，苯并恶唑母核的2位首先引入4-溴甲基苯基,再将溴与不同芳香羧酸类化合物进行取代反应,如苯甲酸类、苯乙酸类、苯丙烯酸类等，得到了8个化合物；第三系列为苯并恶唑母核苯环上7位无任何取代侧链，苯并恶唑母核的2位先引入4-甲基苯甲酸，再通过溴代反应得到重要中间体，此中间体与不同芳香羧酸类化合物进行取代反应，如苯甲酸类、苯乙酸类等，得到了7个化合物。　　将所设计合成的苯并恶唑类化合物，进行体外Sortase A蛋白活性抑制实验，主要是将合成化合物与Sortase A反应一段时间，然后使用Abz-LPETG-Dap(Dnp)作为底物检测蛋白酶活性，通过检测被Sortase A剪切释放的底物片段Abz-LPET所释放荧光强度的方法,计算各个化合物的抑制率及IC50值。结果显示苯并恶唑类化合物可以抑制Sortase A的活性，IC50值大约在20μM左右，为进一步研究这类新型苯并恶唑衍生物提供了坚实的基础。