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目的:二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)是与糖尿病有关的一种重要的酶,DPP-Ⅳ抑制剂能抑制其作用,完全保护内源性甚至外源性的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)不被降解,还能刺激胰脏β细胞再生,改善糖耐量异常、增加胰岛素的敏感性,而且不会引起低血糖、体重增加等副作用,设计合成新型DPP-Ⅳ抑制剂已经成为当今寻找治疗2型糖尿病新药的热点方法。本课题设计合成吡咯烷酰胺类DPP-Ⅳ抑制剂,期望从中筛选到具有高选择性、高活性的抗2型糖尿病作用的先导化合物。方法:首先通过L-脯氨酸催化的不对称Mannich加成反应