介绍了国内外槲皮素醚类、羧酸类、酯类、胺类、氨基酸类、糖苷类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状。然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低的缺点,临床应用受到限制。为此,国内外学者对其结构进行修饰改造，开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考。本文对槲皮素进行了结构修饰,合成了12种化合物,其中8种为未见文献报道的槲皮素衍生物。这些槲皮素衍生物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR的确认。这些化合物成功地改善了槲皮素的水溶性。以槲皮素和浓硫酸为原料进行磺化反应合成了两种新的槲皮素硫酸酯化产物：槲皮素-7-硫酸酯钠1和槲皮素-7,4’-二硫酸酯二钠2,采用正交实验确定合成的最佳工艺条件为：槲皮素与浓硫酸的摩尔比1：8,反应时间3h,反应温度10℃。同时测定了产物100℃时在水中的溶解度为0.1g/100mL。采用红外光谱检测对所得产品进行结构表征。以槲皮素为原料,设计合成了两种新的水溶性槲皮素衍生物：5-槲皮素氧乙酸钠11和5,3′-槲皮素二氧乙酸二钠12,二者摩尔比为11：8,总产率36.8%。并测定其25℃时在水中的溶解度为1.5g/100mL,大大地提高了槲皮素的水溶性,以期提高其在生物体内的利用度。所有化合物的结构均得到1H NMR、13CNMR谱确证。