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目的:本研究利用乳化法制备出水包油型玉米幼芽提取物(Extracts of Maize Plumule, EMP)霜剂,并考察其稳定性、安全性和药效性,以期为EMP在美容医学中的实际应用提供理论依据。方法:(1)EMP霜剂的制备采用正交设计对EMP霜剂处方进行筛选,以油相用量、水相用量、乳化剂的种类和用量、乳化速度为主要考察因素,以EMP霜剂的色泽、途展度、峰挺值、厚实度、轻盈度等外观性状为评价指标,筛选出制备EMP霜剂的最佳工艺配方,利用乳化法制备出EMP霜剂,同时建立起用于检测EMP含量的紫外分光光度法。(2)EMP霜剂的质量评价通过室温留样观察试验、耐热耐寒试验、离心试验对EMP霜剂的稳定性进行考察;通过微生物检测试验对EMP霜剂进行卫生学评价,包括菌落总数的测定、粪大肠菌群、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌的检测以及霉菌和酵母菌总数的测定。(3)EMP霜剂的安全性评价以小鼠、家兔、豚鼠、受试者为研究对象,通过小鼠急性毒性试验、多次皮肤刺激试验、眼刺激试验、皮肤变态反应试验、皮肤光毒反应试验、人体贴斑试验对EMP霜剂进行安全性评价。(4)EMP霜的功效性评价利用Franz扩散池研究EMP霜剂的体外经皮渗透性能;以人A375黑素瘤细胞为模型,考察EMP霜剂对细胞增殖率、酪氨酸酶活性以及黑素含量的影响。结果:(1)EMP霜剂的制备结果通过正交试验并综合霜剂的外观性状指标,筛选出最佳配方和工艺条件为:EMP溶液25 g,OW340B 3 g,单甘酯4 g ,十六十八混合醇4 g,硬脂酸4 g,蒸馏水35 g;乳化速度为1200 r/min。此条件下制备出的EMP霜剂外观呈乳白色半流动固体,手感细腻、软湿、清爽、不油腻,易于涂展,峰挺值符合国家一级品的要求。通过紫外分光光度法建立了EMP含量的检测方法,该方法稳定,在10～80μg/mL范围内线性关系良好,测得平均回收率为99.02%,RSD为2.39%。(2)EMP霜剂的质量评价结果稳定性评价结果表明,EMP霜在长期存储、高温低温以及离心条件下均能保持外观性状和主药EMP含量的稳定性;卫生学评价结果表明,三批EMP霜菌落总数平均值为120 CFU/ml,霉菌总数为0,粪大肠菌群、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌均未检出,符合化妆品《卫生规范》中的要求。(3)EMP霜剂的安全性评价结果经一次计量法测出EMP霜剂的LD50≥5000 mg/kg,属实际无毒级别,所制备的EMP霜剂对眼无刺激性,对皮肤无刺激性、无致敏性和光毒性。(4)EMP霜的功效性评价结果体外透皮试验结果显示,EMP霜剂体外渗透速率为33.836μg/(cm~2·h),12 h累积透皮渗透量为426.02μg/cm~2,显著高于市售VE霜(P<0.05)。细胞生物学实验结果显示,,EMP霜在10～100μg/mL剂量下,对人黑素瘤细胞A375的细胞活力和黑素生成量均呈浓度依赖性抑制,对酪氨酸酶活性无明显作用。MTT法测得EMP霜的IC50值约为80μg/mL,EMP霜在100μg/mL时,细胞增殖率约37%,黑素合成抑制率约57%。结论:本研究制备的EMP霜剂为乳白色半流动固体,其配方设计合理,制备工艺简单可行,产品具有良好的稳定性。该制剂对皮肤无毒性、刺激性、致敏性和光毒性,安全性高,不但对皮肤具有良好的透皮吸收效果,还能有效抑制皮肤内的黑素细胞。综上,EMP霜作为一种新型的美白祛斑制剂,在医学美容领域具有广泛的应用前景。