三叶苷（Trilobatin,TLB）主要来源于壳斗科柯属木姜叶柯（Lithocarpus litseifolius（Hance）Chun）,是含有C6-C3-C6骨架的二氢查尔酮,具有降血糖、抗炎、神经保护和抗HIV-1多种药理活性,但其水溶性较低,应用范围受到限制。目前黄酮类化合物的传统增溶方法涉及的工艺复杂且载体材料存在潜在毒性。甜菊糖苷（Steviol glycosides,STE）是一种来源菊科甜叶菊的甜味剂,两亲性的分子结构使其能够自组装形成胶束,可以增强一些难溶性化合物的溶解度和稳定性。因此,本文以STE为增溶材料,分别制备甜菊糖苷-三叶苷胶束（STE-TLB MC）和甜菊糖苷-三叶苷固体分散体（STE-TLB SD）,对这两种复合体系进行质量评价、抗氧化和酪氨酸酶（Tyrosinase,TYR）活性影响的研究,并对TYR与TLB的作用机制进行探讨。主要得出的结论如下:1、STE-TLB MC和STE-TLB SD的构建与表征。优化两种甜菊糖苷-三叶苷复合体系的制备条件。对于STE-TLB MC,将350mg的STE和90 mg的三叶苷溶解于5 m L水中,将溶液70℃磁力搅拌30 min,制得的STE-TLB MC溶液透明澄清。对于STE-TLB SD,STE添加量为250 mg,三叶苷添加量为90 mg,在室温下可全部复溶于5 m L水中。STE中的莱鲍迪苷A含量高时在水中会自聚集,使得STE在两种体系中的增溶能力减弱。用激光粒度和电位测量仪测得STE-TLB MC的平均粒径262.8±3.4 nm,粒径分布中不仅有5 nm左右的小粒径,也有100 nm-1000 nm的大粒径。采用傅里叶红外光谱、DSC热重分析、X射线衍射分析以及扫描电镜来确定STE-TLB SD的形成,结果表明TLB以无定形态分布于固体分散体中且STE与TLB之间无任何化学作用。2、STE-TLB MC和STE-TLB SD的质量评价。酸碱稳定性实验证明TLB在碱性条件下不稳定,纯TLB,MC和SD中的TLB在p H 9.0的缓冲溶液中快速降解,24 h后保留率分别为62.81±0.81%,68.52±0.40%和62.92±0.27%。在p H 9.0的缓冲溶液中,STE-TLB SD在24 h以内保留率高于纯TLB,一定程度上能够保护TLB,但在24 h时与纯TLB的保留率相差不大,这可能是因为SD中的TLB以无定形态直接溶解于水中,而STE-TLB MC的胶束包封作用能够很好地保护TLB。纯TLB和两种复合体系中的TLB的降解动力学均和一级动力学模型拟合良好。通过体外模拟消化和释放考察了增溶前后的TLB的消化稳定性、释放度和释放动力学。结果表明,STE-TLB MC和STE-TLB SD中的TLB在消化液中均能够保持稳定性,STE增溶显著提升了TLB的释放性。纯TLB、STE-TLB SD和STE-TLB MC在人工胃液（Simulated gastric fluid,SGF）中的累积释放率分别为27.99%,55.81%和40.98%,在人工肠液（Simulated intestinal fluid,SIF）中分别为2.10%,19.24%以及8.58%。对纯TLB、STE-TLB MC和STE-TLB SD的体外释放进行方程拟合,结果表明三种体系中TLB的释放与Retger-peppas方程拟合度最高。3、三叶苷与酪氨酸酶的相互作用。采用紫外光谱和荧光光谱研究了TLB对酪氨酸酶活性的影响以及二者相互作用方式,并通过紫外光谱和高效液相色谱验证TLB的底物特性。结果表明,TLB对TYR的单酚酶和双酚酶活性均有抑制作用,其中TLB对双酚酶的半抑制浓度（IC50）为100μmol/L;TLB通过范德华力和氢键与TYR结合形成复合物,使TYR的内源性荧光发生静态猝灭且疏水性减弱;紫外光谱和高效液相色谱的结果显示TLB不仅抑制L-多巴（L-dopa）的催化氧化,还作为TYR的底物被氧化;分子对接的结果显示TLB进入了酶的疏水活性中心,与L-dopa竞争活性位点,使TYR的活性下降。结果表明,三叶苷既是酪氨酸酶的抑制剂,也是底物。4、三叶苷增溶前后的性能变化研究。通过DPPH和ABTS自由基清除实验评估三叶苷及其甜菊糖苷复合体系的抗氧化性能,结果表明STE也具有抗氧化性能,且经STE增溶的TLB与自由基碰撞增多,复合体系的抗氧化能力均强于纯TLB。体外酶抑制实验以及荧光光谱实验表明,TLB经STE增溶后,与TYR的相互作用减弱,STE-TLB MC中的TLB与TYR的相互作用最弱,原因可能是胶束的包裹不利于TLB与TYR结合。