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细胞凋亡是受外界死亡信息刺激而引发的细胞主动性死亡过程。而体内细胞凋亡机制的絮乱将会导致多种疾病的产生,包括恶性肿瘤。Bcl-2蛋白是调节细胞凋亡的重要因子。研究发现Bcl-2中的抗凋亡蛋白而在许多肿瘤细胞中过度表达,包括最常见的前列腺癌、肠腺癌、乳腺癌、肝癌和肺癌等。研究表明,抑制Bcl-2抗凋亡蛋白的生物活性能有效地促进细胞凋亡。因此,抗凋亡Bcl-2蛋白成为目前研究抗癌药物的新靶点。为了设计合成特异高活性的Bcl-2小分子抑制剂,本论文以文献报道的WL-276为先导化合物,对氨基酸