去氢骆驼蓬碱是β-咔啉类最具代表的一种生物碱，最早是从蒺藜科植物骆驼蓬（Peganum harmala L.）种子中分离出来，人们对其结构和活性进行了较为系统的研究。衍生合成主要集中在1位，3位，6位，7位和9位等，母环的合成主要是经过P-S反应和B-N反应；去氢骆驼蓬碱具有较好的细胞毒性，近年来的研究主要集中在抗肿瘤机制以及提高靶向性减少对正常细胞的毒杀，去氢骆驼蓬碱其他方面的活性研究较少。β-咔啉二聚体首先是从二段海鞘属中分离出来，表现出较好的细胞毒性，接着人们零星报道了一些β-咔啉二聚的合成和活性研究。为了全面评估β-咔啉二聚体的细胞活性，为探索高效低毒的抗肿瘤备选药，课题组首次系统的提出了一系列β-咔啉类生物碱二聚体的合成思路，本论文主要负责2位二聚盐的合成。本实验以去氢骆驼蓬碱和β-咔啉为底物合成了一系列二聚溴盐，用卤虫致死法模型对其进行活性初筛，初步讨论其构效关系，为进一步细胞活性测试提供依据；并首次测定了其对淡色库蚊幼虫和朱砂叶螨的毒杀活性，评估其作为杀虫剂的潜力。取得的主要结果如下：1.以去氢骆驼蓬碱为起始原料，与一溴代化合物反应得到三个中间体；以色胺和色氨酸为起始原料通过P-S反应合成β-咔啉和1-甲基-β-咔啉共5个底物，再分别与五个二溴化合物反应，制得22个二聚溴盐，用¹H-NMR、¹³C-NMR和MS对其结构进行确证，其中19个为新化合物。2.采用毒水饲养法在浓度为80ppm的条件下，测定了合成的二聚溴盐对淡色库蚊4D幼虫毒杀活性，结果显示D-2-1748h死亡率达到48%，不同结构的衍生物对淡色库蚊的毒杀活性有较大差异;采用玻片浸渍法在100ppm条件下测定合成的二聚溴盐对朱砂叶螨的毒杀活性,测试结果表明合成的聚盐对朱砂叶螨有一定的毒杀活性，其中D-2-1048h死亡率达到60%;采用Solis改良法在75ppm条件下测定合成的二聚溴盐对卤虫的致死率。测试结果表明合成的二聚溴盐具有较好的卤虫致死活性，其中D-2-924h校正死亡率达到98%。3.初步的构效关系表明9位丙基的引入其活性显著提高。活性结果表明二聚溴盐具有一定的杀虫活性，进一步修饰可作为潜在的杀虫剂；其细胞毒性较高，水溶性相对去氢骆驼蓬碱显著提高，为下一步细胞测试提供依据。