两株药用红树来源内生真菌次级代谢产物及其生物活性研究

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木果楝(Xylocarpus granatum Koenig)为楝科木果楝属乔木或灌木,是红树林主要树种之一,分布于印度、越南、中国和马来西亚沿海地带,在我国只有海南省有生长。木果楝作为民间药物,主要用来治疗痢疾、霍乱、发热以及用作抗虫剂。国内外学者对木果楝化学成分进行了系统的研究,而木果楝内生真菌相关研究报道较少,为了进一步开发和利用濒危木果楝资源,本文以木果楝内生真菌作为研究对象,期望从中得到结构新颖、活性显著的先导化合物。本论文以两株海南药用红树林来源的内生真菌Talaromyces flavus TGGP35和Phomopsis sp.MGF222为研究对象,综合运用现代色谱分离方法和鉴定技术从其次级代谢产物中分离并鉴定了57个单体化合物的结构。从T.flavus TGGP35中分离得到42个单体化合物(1-42):11个异香豆素类化合物(1-11),3个混元萜类化合物(12-14),5个内酯类化合物(15-19),4个甾酮类化合物(20-23),7个苯类衍生物(24-30),7个含氮类化合物(31-37),5个其它类化合物(38-42);其中1和2为新化合物。从Phomopsis sp.MGF222的发酵产物中共分离得到15个单体化合物(43-58):7个甾酮类化合物(42-49),8个其它类化合物(50-57);其中50为新化合物。部分化合物的抗氧化活性、抗菌活性和α-Glucosidase抑制活性测试结果表明:化合物8、20、25、43、44、45、48具有明显的的抗氧化活性,IC50值分别为13.44、19.51、12.42、19.75、18.52、19.21和17.56μM;化合物46对C.albicans、S.aureus显示微弱的抗菌活性,MIC值分别为12.5和6.25μg/m L;化合物29对S.aureus、M.luteus、B.cereus和S.epidermidies均有微弱的抗菌活性,MIC值分别为6.25、3.13、6.25和3.13μg/m L;化合物47对S.aureus具有良好的抗菌活性,MIC值为6.25μg/m L;化合物14有显著的α-Glucosidase抑制活性,IC50值为306.4μM,强于阳性对照Acarbose(IC50=313.9μM)。本研究从两株内生真菌中分离获得了系列异香豆素类和系列甾酮类化合物,通过生物活性测试筛选出了具有α-Glucosidase抑制活性、抗氧化活性和抗菌活性的化合物,为糖尿病、抗氧化、抗菌药物的研发提供理论依据与物质基础,同时对药用红树植物资源的保护和功能开发都具有重要意义。
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